11-11-2008
Diabetes Melitus merupakan penyakit kronis yang ditandai dengan hiperglikemia (tingginya kadar glukosa dalam darah). Diabetes melitus dapat mengakibatkan kerusakan pada beberapa organ tubuh seperti: mata, syaraf, ginjal, dan juga berkontribusi untuk berkembangnya proses penyakit aterosklerosis yang akan berefek pada gangguan jantung, otak dan organ lain dalam tubuh. Prevalensi diabetes melitus di seluruh dunia mengalami peningkatan yang cukup besar. Di tahun 2003, prevalensi di daerah urban sebesar 14.7% (8.2 juta jiwa), sedangkan di daerah rural 7.2% (5.5 juta jiwa) dibandingkan dengan total populasi di atas usia 20 tahun. Jadi total prevalensi sebesar 13.8 juta jiwa.
World Health Organization (WHO) memprediksi kenaikan pasien diabetes di Indonesia dari 8,4 juta pada tahun 2000 menjadi sekitar 21,3 juta pada tahun 2030. (Konsensus Pengelolaan Diabetes Melitus 2006). Berdasarkan data IDF (International Diabetes Federation) tahun 2002, Indonesia merupakan negara ke-4 terbesar untuk prevalensi diabetes melitus. Untuk itu, diperlukan penanganan yang tepat bagi penderita diabetes melitus tipe 2.
Di Indonesia, penatalaksanaan diabetes mellitus tipe 2 mengacu kepada:
1. Edukasi
2. Terapi gizi medis
3. Latihan jasmani Intervensi farmakologis.
Saat ini ada 4 macam Obat Hipoglikemik Oral (OHO) yaitu:
1. Pemicu sekresi insulin/insulin secretagogue: Sulfonylurea, dan Glinid Penambah sensitifitas insulin: Metformin, Tiazolidindion
2. Penghambat glukoneogenesis: Metformin
3. Penghambat absorpsi glukosa: penghambat Glukosidase alfa
“Pada bulan Oktober 2008 ini, PT Dexa Medica memasarkan Obat Hipoglikemik Oral yang baru yaitu: VILDAGLIPTIN ke seluruh Indonesia. VILDAGLIPTIN diproduksi oleh PT Novartis Indonesia," menurut Dorothy Maria Dharma, Head of Marketing & Sales Sinergi PT Dexa Medica, saat Media Edukasi Penatalaksanaan Diabetes – VILDAGLIPTIN: Terapi Baru Penyakit Diabetes Melitus Tipe 2, yang diselenggarakan PT Dexa Medica pada Kamis 16 Oktober 2008, di Jakarta.
Ada alasan yang kuat, mengapa diperlukan obat golongan baru untuk Diabetes Melitus Tipe 2. Terdapat dua proses patofisiologi primer yang berperan dalam perkembangan diabetes tipe 2, yaitu:
1. Berkurangnya respon jaringan tubuh terhadap insulin.
2. Menurunnya fungsi pulau pankreas secara berkelanjutan, dimana hal ini disebabkan oleh tidak seimbangnya pola sekresi insulin dan glucagon”.1,
Walaupun tersedia sejumlah pengobatan diabetes tipe 2, namun efikasinya berkurang sejalan dengan berkembangnya penyakit diabetes tipe 2. Sehingga dibutuhkan obat yang lebih efektif dan dapat menjawab unmet need dari obat-obat yang ada sekarang.
Pada individu sehat, hormon kunci untuk mengontrol glukosa darah adalah glukagon dan insulin, dimana dihasilkan pada sel a dan sel b, serta bekerja dengan cara counter-regulatory manner. 1,4,5 Insulin bekerja untuk meningkatkan pengambilan glukosa sellular, dan dengan begitu, terjadi penurunan kadar glukosa dalam plasma. Sementara itu, glukagon bekerja meningkatkan kadar glukosa plasma dengan cara meningkatkan produksi glukosa hati (hepatic glucose production–HGP) dan glukoneogenesis.5 Meningkatnya konsentrasi glukosa dalam plasma akan memberikan sinyal untuk sekresi insulin dan supresi sekresi glukagon, sehingga terbentuk keseimbangan homeostasis glukosa normal.5
Setelah makan, sekresi insulin akan meningkat agar terjadi pengambilan glukosa postprandial pada hati dan jaringan perifer. Glukagon bekerja secara berlawanan yaitu sekresi glukagon menjadi berkurang. Pada saat kadar glukosa rendah dalam plasma, sekresi glukagon akan meningkatkan konsentrasi glukosa plasma dengan menstimulasi pemecahan glikogen yang tersimpan dalam hati menjadi glukosa dan meningkatkan hepatic gluconeogenesis. Glukagon berfungsi untuk regulatory counterpart insulin dalam menjaga homeostasis glukosa normal.
VILDAGLIPTIN
VILDAGLIPTIN memperlihatkan kemampuan memperbaiki fungsi sel b. Kerusakan progresif pada fungsi sel b pankreas yang terjadi pada T2DM (Type 2 Diabetes Mellitus) yang diikuti dengan hilangnya massa sel b, lebih besar dikarenakan apoptosis yang meningkat.
VILDAGLIPTIN adalah Dipeptidyl peptidase-4 Inhibitor (DPP-4 Inh) yang poten, selektif dan reversibel. Melalui mekanisme aksi ini, VILDAGLIPTIN memperpanjang waktu kerja GLP-1 sehingga terjadi peningkatan insulin dan sekaligus menekan sekresi glukagon sehingga terjadi kontrol glukosa darah yang diinginkan.
VILDAGLIPTIN memperbaiki sensitivitas sel a dan b terhadap glukosa, karena meningkatnya glucose-dependent insulin secretion dan menurunkan sekresi glukagon.
Melalui mekanismenya, VILDAGLIPTIN juga menghasilkan efek farmakologik dan klinik sbb:
1. Menghemat fungsi sel beta pankreas
2. Memperbaiki fungsi sel beta yang sudah rusak
3. Merupakan satu-satunya jenis OAD yang juga bekerja terhadap sel alfa
4. Minimal interaksi obat
5. Efektif terhadap obat pengobatan diabetes yang sudah gagal dengan terapi lain
Referensi
1. Müller WA, Faloona GR, Aguilar-Parada E, Unger RH.
3. Weyer C, Bogardus C, Mott DM, Pratley RE. The natural history of insulin secretory dysfunction and insulin resistance in the pathogenesis of type 2 diabetes mellitus. J Clin Invest 1999; 104: 787-794.
4. Aronoff SL, Berkowitz K, Shreiner B, Want L. Glucose metabolism and regulation: beyond insulin and glucagon. Diabetes Spectr 2004; 17: 183-190.
5. Hormones of the pancreatic islets in: Berne RM, Levy MN, Koeppen BM, Stanton BA, ed. Physiology. 5th edition. CV Mosby, 1998: 822-847.
Tidak ada komentar:
Posting Komentar